Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo.
- O vardenafil sublingual pode ser uma alternativa para doentes com má adesão à terapêutica oral devido a efeitos gastrointestinais.
- A via sublingual evita a degradação do fármaco pelo suco gástrico, o que pode aumentar a consistência da resposta terapêutica.
- Em doentes com diabetes mellitus, a disfunção erétil é mais prevalente, e o vardenafil sublingual pode ser eficaz nestes casos.
- Após prostatectomia radical, o vardenafil sublingual pode auxiliar na recuperação da função erétil, embora a evidência seja limitada.
- A eficácia do vardenafil sublingual em doentes com lesão medular foi demonstrada em alguns estudos clínicos.
- O vardenafil sublingual não deve ser utilizado como afrodisíaco por homens sem disfunção erétil, pois não aumenta o desempenho em condições normais.
- A resposta ao vardenafil sublingual pode ser afetada por fatores psicológicos, como ansiedade de desempenho ou depressão.
- O acompanhamento médico regular é essencial para avaliar a eficácia e a segurança do vardenafil sublingual a longo prazo.
A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado.
Vardenafil sublingual: o que é e como funciona
Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada.
Efeitos secundários comuns
Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com vardenafil comprar inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir.
| Condição | Tipo | Fundamento | Alternativa |
|---|---|---|---|
| Uso de nitratos | Absoluta | Risco de hipotensão grave | Não existe alternativa segura |
| Enfarte do miocárdio recente (≤90 dias) | Absoluta | Risco cardiovascular | Avaliar após estabilização |
| Angina instável | Absoluta | Isquemia miocárdica | Tratar a angina primeiro |
| Hipotensão (PA <90/50 mmHg) | Relativa | Risco de agravamento | Monitorização apertada |
| Insuficiência hepática grave | Relativa | Metabolismo reduzido | Evitar formulação sublingual |
contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com vardenafil comprar inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
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Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope).
- As contraindicações do vardenafil sublingual são semelhantes às das outras formulações, incluindo o uso concomitante de nitratos orgânicos.
- Doentes com hipotensão grave, enfarte do miocárdio recente ou acidente vascular cerebral recente não devem utilizar vardenafil sublingual.
- A insuficiência hepática grave requer ajuste ou contraindicação do vardenafil, independentemente da via de administração.
- A insuficiência renal terminal pode exigir precaução na utilização de inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil sublingual.
- A retinite pigmentosa é uma contraindicação relativa ao uso de vardenafil, devido ao risco teórico de toxicidade retiniana.
- O vardenafil sublingual está contraindicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou a qualquer excipiente da formulação.
- A utilização simultânea de ritonavir ou indinavir pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de vardenafil, exigindo redução da dose.
- Doentes com deformação anatómica do pénis, como doença de Peyronie, devem utilizar vardenafil com precaução.
É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.
Interações medicamentosas e alimentares relevantes
É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso. O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.
Dosagem recomendada na forma sublingual
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução.
Duração do efeito do vardenafil sublingual
Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil. Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas.
Instruções de administração correta
Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. A vardenafil generico administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil).
Indicações terapêuticas aprovadas em Portugal
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante.
- Os efeitos secundários mais comuns do vardenafil sublingual incluem cefaleias, rubor facial e congestão nasal.
- A dispepsia é um efeito adverso frequente, podendo ser mais acentuada com a via sublingual devido ao contacto direto com a mucosa oral.
- Tonturas e sensação de cabeça leve podem ocorrer, especialmente em doentes com tensão arterial baixa ou em associação com outros vasodilatadores.
- O priapismo, embora raro, é uma emergência médica que exige tratamento imediato para evitar lesão permanente do tecido erétil.
- Alterações visuais transitórias, como visão azulada ou aumento da sensibilidade à luz, podem ocorrer com doses elevadas de vardenafil.
- A perda súbita de audição foi descrita em casos raros associados a inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil.
- Reações alérgicas cutâneas, como erupção ou prurido, podem surgir e exigem interrupção do tratamento.
- A dor lombar ou muscular pode ocorrer algumas horas após a toma e geralmente resolve-se espontaneamente.
Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil.
Posologia e modo de administração corretos
É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes.
Mecanismo de ação do vardenafil sublingual
Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher.
Efeitos secundários comuns e como geri-los
Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A vardenafil generico administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil).
Farmacocinética da absorção sublingual
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções em doentes com patologia cardiovascular
Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada.
Papel do vardenafil sublingual na disfunção erétil
A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
- O vardenafil sublingual não deve ser utilizado em mulheres, uma vez que a indicação terapêutica se restringe à disfunção erétil masculina.
- Em doentes idosos, a dose inicial de vardenafil sublingual deve ser a mais baixa possível, devido à maior sensibilidade aos efeitos hipotensores.
- A utilização de vardenafil sublingual em doentes com hipertensão controlada é geralmente segura, mas requer monitorização da tensão arterial.
- Doentes com cardiopatia isquémica estável podem utilizar vardenafil, mas devem ser aconselhados a evitar atividade sexual se apresentarem angina instável.
- O vardenafil sublingual não deve ser associado a outros inibidores da PDE5, como sildenafil ou tadalafil, devido ao risco de efeitos aditivos.
- A interação com bloqueadores alfa, utilizados na hiperplasia benigna da próstata, pode causar hipotensão ortostática significativa.
- O vardenafil sublingual pode prolongar ligeiramente o intervalo QT, pelo que doentes com síndrome do QT longo devem evitá-lo.
- Em caso de ereção dolorosa com duração superior a 4 horas, o doente deve procurar assistência médica urgente.
É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.
| Parâmetro | Comprimido sublingual | Comprimido revestido | Observações |
|---|---|---|---|
| Tempo até início de ação | 10–15 minutos | 30–60 minutos | Início mais rápido por via sublingual |
| Biodisponibilidade | Aproximadamente 32% | Aproximadamente 15% | Efeito de primeira passagem reduzido |
| Concentração plasmática máxima | Alcançada aos 20–30 minutos | Alcançada aos 45–90 minutos | Menor variabilidade individual |
| Efeito dos alimentos | Mínimo | Redução da absorção com refeições ricas em gordura | Vantagem da formulação sublingual |
| Semi-vida de eliminação | 4–5 horas | 4–5 horas | Sem diferença significativa |
O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.
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